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1. Analgesici
Sufentanil Zalviso cpr sublinguali 150 mcg. Dosaggio: induzione 0,5-2 mcg/Kg, mantenimento 10-50 mcg/Kg. 14) Buprenorfina Temgesic cpr sublinguali 0,2 mg; f im o ev 0,3 mg/mL. 0,4 mg equivalgono a 10 mg di Morfina e 30 mg di Pentazocina. Disponibile anche in cerotti: Transtec cer 20-30-40 mg (pari a 35-52,5-70 μg/h), Busette cer 5-10-20 μg/h posologia: 5-40 μg/h nel dolore non oncologico, fino a 70 μg/h in quello oncologico. Si tratta di un agonista parziale dei recettori µ con durata di azione doppia rispetto alla Morfina e minore dipendenza. È più sicura del metadone poiché presenta un effetto tetto sugli effetti depressivi sul sistema respiratorio, ha un potenziale d’abuso inferiore ed è meno probabile che prolunghi l’intervallo QT (The Med. Letter 11;2018).Virtualmente non presenta effetti simil-psicotici. Controindicazioni: insufficienza respiratoria, convulsioni, epatopatie. Evitare associazione con IMAO. Può risultare utile nei neoplastici e nelle coliche. Effetti collaterali simili agli altri oppioidi: sedazione, nausea, prurito, allungamento del QT a dosi elevate, (The medical letter, 11;2018) stipsi e astinenza. Non sembra offrire grandi vantaggi rispetto alla Morfina sia per il minore potere analgesico che per gli effetti collaterali non facilmente neutralizzabili con il Naloxone. Le concentrazioni ematiche possono essere aumentate dal Ketoconazolo, Eritromicina e inibitori delle proteasi. Impiegabile con successo in associazione al Naloxone, nella disassuefazione da oppioidi (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). 15) Oliceridine Olinvyk f ev 1-2-30 mg (non in commercio in Italia) indicato negli adulti per la gestione del dolore acuto abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide per via endovenosa e per quali trattamenti alternativi sono inadeguati (Drugs@FDA 2021). La dose giornaliera totale cumulativa non deve superare i 27 mg (Drugs@FDA 2021).
B) Agonisti-antagonisti
Narcotici analgesici che combinano le proprietà dei comuni oppiacei e degli antagonisti di questi, come il Naloxone. Efficacia terapeutica uguale ai precedenti ed effetti collaterali simili: sedazione, confusione mentale, disforia, euforia, nausea, vomito e ipotensione (specie se il capo è sollevato a 30º), ma minore depressione respiratoria. Non offrono vantaggi rispetto ai precedenti. Attivano i recettori oppioidi k e bloccano i µ.
Pentazocina Talwin f 30 mg (fuori commercio in Italia dal 2018). Farmaco dotato di potente azione analgesica, simile alla Morfina, ma più rapida e meno duratura. Dosaggio per os 50 mg/4h, per im 30 mg/3-4h. Butorfanolo Stadol (non in commercio in Italia). Assorbimento completo dopo 90 min per os e 30-60 min per im. Per os, solo 1/5 della dose somministrata risulta efficace. Dosaggio: per os 8 mg/3-4h; per ev 2 mg/3-4h. Disponibile anche lo spray nasale a rapido inizio di azione. Può determinare dipendenza e abuso. Non andrebbe somministrato in terapia cronica con oppioidi perché le proprietà antagoniste potrebbero provocare una sindrome da sospensione. Nalbufina Nubain f 10 mg/mL (non in commercio in Italia). Stessa efficacia della Morfina, ma minori effetti collaterali, specie per terapie croniche. Rispetto alla Pentazocina provoca minori effetti simil-psicotici. Dosaggio: 10 mg/3-6h im, ev o sc. Dezocina, analogo ai precedenti, è impiegabile alle dosi di 10 mg/3-6h. Nota: nel caso di disassuefazione da oppioidi vedi: Kasten, NEJM 348, 1786; 2003.
4. ANTAGONISTI DEGLI STUPEFACENTI Dato che tutti gli analgesici «maggiori» possono provocare, anche se in varia misura, depressione dei centri respiratori, è opportuno ricordare alcuni dei più comuni antagonisti degli stupefacenti (vedi cap 90). Naloxone Naloxone Glaenica Senese e altri. Rappresenta il farmaco di scelta e non ha proprietà «agoniste», cioè morfino-simili, come la maggior parte degli antagonisti degli stupefacenti. Non ha effetti collaterali di
