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19. Antibiotici chemioterapici
e) Oxazolidoni
Linezolid Zyvoxid cpr 600 mg / f ev 600 mg in 300 mL/ sosp. os 100 mg/5 ml. Utile nell’85% delle infezioni da aerobi Gram positivi, stafilococ‑ co aureus e pneumococco meticillino resistenti, approvato dalla FDA per le infezioni da enterococco faecalis e faecium vancomicino resistenti. Inibisce la sintesi proteica a livello del ribosoma batterico. Ha un’attività preva‑ lentemente batteriostatica. Non agisce su Gram negativi. Dose 600 mg /12h. La somministrazione per os ottiene gli stessi livelli ematici che per ev. Evitare alimenti ricchi di Tirosina, perché ha una lieve azione di inibizione sulle MAO. Effetti collaterali: diarrea, vomito, nausea, alterazioni della colorazione della lingua, piastrinopenia e raramente leucopenia e anemia. La sospensione orale contiene fenilalanina e va quindi evitata in caso di fenilchetonuria. Recentemente la FDA ha approvato Tedizolid Sivextro cpr 600 mg, f inf 600 mg per il trattamento di pazienti adulti con infezioni batteriche acute della cute e degli annessi cutanei (ABSSSI, acute bacterial skin and skin structure infections) causate da batteri sensibili gram-positivi. Risulta attivo in vitro contro alcuni ceppi di stafilococchi e di enterococchi non sensibili alla vancomicina e contro alcuni ceppi di cocchi gram-positivi non sensibili al linezolid.
f) Streptogramine
Strutturalmente simili ai macrolidi ma non condivide resistenza crociata con questa classe. Streptogramina orale disponibile in Francia per le infezioni da Gram positivi. Quinupristin 150 mg + Dalfopristin 350 mg Synercid f ev. Derivato della Pristinamicina è stato il primo farmaco approvato dalla FDA per le infezioni da enterococco vancomicino resistenti. Attivo nel 70% dei casi sul M. catarralis, H. influenzae, Clostridium, Peptostreptococco, Myco‑ plasma, Legionella e Clamidia, Enterococco faecium ma non faecalis e sui Gram negativi. Dosaggio 7,5 mg/Kg/8h da somministrare in un’ora. Gli effetti collaterali sono importanti: flebiti ed irritazioni locali che a volte richiedono l’impiego di una vena centrale, artralgie e mialgie. Non somministrare in vene periferiche per il rischio di tromboflebiti. Agen‑ do sul CYP450 enzima 3A4 interferisce con farmaci tipo Midazolam, Nifedipina e Ciclosporina (vedi cap 91 par 12).
g) Miscellanea
Daptomicina Cubicin f ev 350-500 mg. Lipopeptide battericida con spettro di attività simile al Linezolid o Quinupristin-Dalfopristin. La lunga emivita permette una monosomministrazione/die alle dosi di 4 mg/Kg in 30 min. Effetti collaterali: nausea, stipsi, cefalea e miopatie (per trattamenti > 7 gg). Approvato dalla FDA per l’azione verso i Gram positivi, al momento viene principalmente impiegata per infezioni della pelle e dei tessuti molli. Impiegabile > 18 anni. Può interferire con gli aminoglicosidi. Ottima scelta anche nelle infezioni MRSA (The Med. Letter 1311; 2009), in particolare in caso di endocardite destra a meno che il paziente non abbia una polmonite concomitante perché viene inattivata dal surfactante polmonare (The Med. Letter 1311; 2009). Spiramicina Rovamicina cpr 3 mil U.I. Lo spettro di azione è simile a quello dell’Eritromicina con cui ha resistenza crociata, è però attiva verso il Toxoplasma (vedi cap 61 par 4). Dosaggio adulti: 1 cps/4-6h; bambini 150.000-225.000 U/Kg/die. Lincomicina Lincocin cps 500 mg, f im o ev 300-600 mg. Spettro di azione simile alla penicillina ma con attività anche sui penicillinasiproduttori. Batteriostatico o battericida a seconda del dosaggio. Un’elettiva concentrazione nel tessuto osseo è stata sospettata, ma non confermata. Appartiene con la Clindamicina e la Pirimicina alla classe dei Lincosa‑ midi. A seguito del suo impiego sono state descritte gravi diarree e coliti potenzialmente fatali. Non attraversa la barriera emato-encefalica. Durata
